發(fā)布時(shí)間：2015-04-01來源：黃博純 供稿：化學(xué)所 朱強(qiáng)
中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院朱強(qiáng)博士研究組在三氟甲基化反應(yīng)中取得新進(jìn)展，相關(guān)研究成果已于3月24日在線發(fā)表在歐洲化學(xué)(Chem. Eur. J.)雜志上。
在有機(jī)小分子中引入三氟甲基官能團(tuán)，能增強(qiáng)該分子的化學(xué)與代謝穩(wěn)定性、改善其親脂性、以及提高其與生物大分子結(jié)合的選擇性等特性。因此，三氟甲基存在于很多生物活性分子中。在文獻(xiàn)報(bào)道的銅催化的烯烴的三氟甲基化研究中，反應(yīng)大都發(fā)生在末端單取代雙鍵上，得到末端三氟甲基化的產(chǎn)物，而非末端三氟甲基化產(chǎn)物很少報(bào)道?，F(xiàn)有解決該問題的方法是在烯丙位引入硅烷基來增加雙鍵親核性，使其形成非末端產(chǎn)物。但硅烷基的引入并不容易，導(dǎo)致這種方法在應(yīng)用上受到限制。
為了解決該問題，該團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)烯丙位羥基的引入對(duì)三取代雙鍵的三氟甲基化反應(yīng)有促進(jìn)作用。該方法能夠方便地合成含非末端的三氟甲基高烯丙醇類化合物或含三氟甲基的氧雜環(huán)丁烷衍生物。該方法的建立為今后設(shè)計(jì)合成含非末端三氟甲基的活性分子奠定了基礎(chǔ)，在有機(jī)化學(xué)及藥物化學(xué)研究中具有重要的意義。
該研究得到了國(guó)家自然科學(xué)基金（21202168, 21472190）的資助。
廣州生物院在三氟甲基化反應(yīng)中取得新進(jìn)展
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