發(fā)布時間：2013-06-04來源：朱丹萍 供稿：化學(xué)所 黃宣萍
在有機小分子中引入三氟甲基（CF3)官能團(tuán)，能增強該分子的化學(xué)與代謝穩(wěn)定性、改善其親脂性、以及提高其與生物大分子結(jié)合的選擇性等特性。因此，含三氟甲基的化合物在醫(yī)藥、農(nóng)藥和材料等領(lǐng)域得到了廣泛的應(yīng)用。自從2011年Buchwald、王劍波、劉磊和傅堯課題組首次報道銅催化烯烴直接三氟甲基化反應(yīng)以來，這一方向成為了研究的熱點，然而銅催化烯烴三氟甲基化反應(yīng)的機理卻仍不明確。
中科院廣州生物院吳筱星課題組與西安交通大學(xué)李鵬飛課題組合作，成功地實現(xiàn)了對a,a-二芳基烯丙醇的銅催化三氟甲基化誘導(dǎo)的1,2-芳基遷移反應(yīng)。并通過對不對稱底物反應(yīng)的研究，闡明了該類反應(yīng)是通過三氟甲基自由基的機理進(jìn)行的，從而為設(shè)計新型三氟甲基化反應(yīng)提供了重要的依據(jù)。此外，通過該方法能合成一系列其它途徑難以獲得的b-三氟甲基芳基酮化合物，并可用于制備具有顯著抗雌激素活性的化合物。目前，相關(guān)成果已被《德國應(yīng)用化學(xué)》雜志接收并在線發(fā)表（Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, early view. DOI: 10.1002/anie. 201302673）。
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