發(fā)布時間：2010-04-09
我院蔣晟研究員和周光飚研究員關(guān)于組蛋白去乙?；敢种苿┭芯糠矫嫒〉昧酥匾M展，成功地構(gòu)建了天然環(huán)肽Largazole與組蛋白去乙?；疘型酶的結(jié)合模型，以計算機輔助藥物設(shè)計的方法成功設(shè)計合成了一系列全新的環(huán)肽。其中化合物7有效抑制HT-29腫瘤細胞的生長（GI50=50 nM），并且在100 μM時對正常細胞無任何毒性。這一研究發(fā)現(xiàn)了一批具有細胞水平抑制腫瘤生長活性的組蛋白去乙?；敢种苿?，為抗腫瘤候選藥物提供了富有前景的藥效團模式和先導(dǎo)化合物。相關(guān)成果文章Total Synthesis and Biological Evaluation of Largazole and Derivatives with Promising Selectivity for Cancers Cells發(fā)表在Organic Letters上。
組蛋白去乙酰化酶在基因表達和染色體形成等方面起著重要的調(diào)節(jié)作用，組蛋白去乙酰化酶抑制劑能夠阻滯腫瘤細胞生長、誘導(dǎo)腫瘤細胞分化和凋亡。
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